Heparin

Ale na druhé straně významně inhibují faktor Xa .Biologická využitelnost heparinů je rovněž vázána na molekulární hmotnost heparinových řetězců a na jejich schopnost vázat se na endotelie a plazmatické bílkoviny. Vysokomolekulární a nefrakcionovaný heparin se aktivně váže na endoteliální buňky a na makrofágy a tím rychle mizí z cirkulace. K udržení účinné plazmatické hladiny je v klinické praxi nutná trvalá infuze nebo opakované podávání heparinu. Nízkomolekulární hepariny se kromě mírně rozdílné molekulární hmotnosti liší především způsobem frakcionace. Plasmatická aktivita LMWH dovoluje při prevenci žilních tromboembolismů podávat nízkomolekulární 1x denně podkožně. Nízká aktivita LMWH k fibronektinu, von Willebrandovu faktoru a destičkovému faktoru 4 udržuje jeho stabilní plazmatickou hladinu a tím i dobře odhadnutelnou antikoagulační odpověď. Antitrombotické působení heparinu nespočívá pouze v jejich antikoagulační aktivitě. Heparin ovlivňuje endoteliální funkce, aktivuje fibrinolýzu, působí na morfologické krevní elementy a působí i reologicky. LMWH uvolňuje fibrinolytické markery a metabolity prostacyklinu.
Klinicky se LMWH používá k prevenci žilních tromboembolismů a prevenci arteriálních restenoz. Heparin, na rozdíl od přímých inhibitorů trombinu, působí méně na trombin vázaný na fibrin. Přesto byla prospěšnost heparinu spolehlivě prokázána při prevenci restenoz u nemocných se srdečním infarktem, léčených tkáňovým aktivátorem plazminogenu. LMWH je i v tomto případě výhodnější než nefrakcionovaný heparin, neboť má lépe předvídatelný antikoagulační účinek Podání nízkomolekulárního heparinu (LMWH) vede ke snížení inhibitoru aktivátoru plasminogenu a přímo blokuje zevní cestu aktivace hemostázy.