Friday, January 05, 2007

Z derivátů aziridinu uvádíme aphoxid (15a, tris(1-aziridinyl)fosfinoxid, TEPA) a thioTEPA (15b, tris(1-aziridinyl)fosfinsulfid, TESPA). Připravují se reakcí aziridinu s oxy-chloridem fosforečným resp. chloridem thiofosforylu. Aziridin je produktem intra-
molekulární nukleofilní substituce ve 2-aminoethylsulfatu či 2-aminoethyl-p-toluensulfonatu


Busulfan (16, 1,4-butandioldimethansulfonat, CYTOLEUKON, LEUCOSULFAN) je alkylačním činidlem (jako ostatně většina esterů alkansulfonových kyselin a kyseliny sírové). Jelikož je bifunkční sloučeninou, může nevratně spojit dvě vlákna DNA kovalentními vazbami podobně jako mechloretamin 1 (Schéma 15-1). Připravuje se (Schéma 15-8) reakcí 1,4-butandiolu s methansulfonylchloridem (mesylchloridem).

 
clovek12