Alkylační činidla

Při léčení osob, které byly v průběhu 1. světové války zasaženy yperitem (bis(2-chlor-ethyl)sulfid), bylo kromě jiných poškození pozorováno též potlačení růstu buněk lymfatického systému. Toto pozorování podnítilo intenzívní výzkum s podobnými látkami. Bylo zjištěno, že mechloretamin nazývaný též dusíkatý yperit (1, bis(2-chlorethyl)methylamin, MUSTARGEN), způsobuje výraznou regresi tumorů lymfatického systému.
Cytotoxické působení těchto látek spočívá v přenesení alkylových skupin na báze DNA. Mechanismus alkylace je znázorněn ve Schématu 15-1 na příkladu alkylace guaninu dusíkatým yperitem. Jednou molekulou dusíkatého yperitu mohou být dokonce propojena obě vlákna dvoušroubovice DNA. Modifikovaná DNA pak přestává plnit svoji funkci.