Protinádorové látky působí jako cytostatika, tj. látky zpomalující či zastavující růst buňky nebo dokonce způsobující její destrukci. Ideální protinádorová látka by měla zcela zničit nádorové buňky, aniž by přitom poškodila buňky normální. Žádná z dosud používaných látek bohužel takové vlastnosti nemá a chemoterapie rakoviny spočívá v hledání kompromisu mezi terapeutickým ziskem a poškozením pacienta toxickými účinky cytostatik.