Syntéza chlorambucilu 3 v mnohém připomíná syntézu melfalanu 2. Výchozí sloučeninou je 4-fenylbutanová kyselina 8 (dostupná např. Willgerodtovou-Kindlerovou reakcí z butyrofenonu), která nitrací a esterifikací ethanolem poskytne nitroester 9, který se analogicky jako v případě syntézy melfalanu převede na bis(2-chlorethyl)derivát 10. Jeho hydrolýzou se získá chlorambucil

Syntéza cyklofosfamidu 4 vychází z hydrochloridu bis(2-chlorethyl)aminu, který reakcí s oxychloridem fosforečným v přítomnosti pyridinu poskytne dichlorid kyseliny
N,N-bis(2-chlorethyl)fosforamidové 11. Ten s 3-aminopropanolem v přítomnosti triethyl-aminu cyklizuje na